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【健康小貼士】 “遠(yuǎn)離高脂血癥”系列----如何選擇他汀類降脂藥
發(fā)表時間 2024/12/9

上期和大家聊了高脂血癥患者如何調(diào)整飲食,,這期我和大家聊聊發(fā)現(xiàn)血脂高了,,他汀類降脂藥應(yīng)如何選擇。

首先我們看看什么叫高脂血癥:高脂血癥,,也是血脂異常的俗稱,。是指血清中總膽固醇(TC)或低密度脂蛋白膽固醇(LDL-ch)、三酰甘油(TG)升高,,或同時存在高密度脂蛋白膽固醇(HDL-ch)的降低,。

調(diào)節(jié)血脂的藥物的作用是使TC、LDL-ch,、TG水平降低,,同時輕度升高HDL-ch。

那降脂藥分哪些種類呢,?

第一大類:降膽固醇藥物:他汀類和膽固醇吸收抑制劑(依折麥布)

第二大類:降甘油三酯藥物:貝特類,、煙酸類和w-3脂肪酸。

今天我們重點聊聊他汀類降脂藥

他汀類降脂藥是一類重要的藥物,,主要用于降低血液中的膽固醇水平,,尤其是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C),并且在一定程度上能降低甘油三酯以及輕度升高高密度脂蛋白膽固醇,,這類藥對于預(yù)防動脈粥樣硬化,、冠心病、心肌梗死,、腦梗死等疾病具有重要意義,。

這么多的他汀類藥物,它們都有哪些區(qū)別呢,?

代次不同

  • 第一代他,。郝宸ニ ⑿练ニ『推辗ニ,。洛伐他汀與辛伐他汀,,它倆是一對“親兄弟”,兩者的化學(xué)結(jié)構(gòu)只有細(xì)微的區(qū)別,,本質(zhì)上相差不多,,需要在體內(nèi)代謝成開環(huán)結(jié)構(gòu)后才能起效。普伐他汀本身即為活性藥物,。

  • 第二代他,。喊ǚニ,,全人工合成,本身具有藥理活性,。

  • 第三代他,。喊ò⑼蟹ニ ⑷鹗娣ニ『推シニ,。

受食物影響不同

  • 洛伐他汀和辛伐他汀口服吸收率低,,受食物影響,與食物同服可增加吸收,。

  • 普伐他汀,、氟伐他汀、阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀和匹伐他汀具有較高的吸收率,,一般不受食物影響。

  • 在服用他汀類藥物的時候注意盡量不要吃柚子,,因為他汀類藥物在肝臟代謝是要通過細(xì)胞色素P450酶代謝的,,而柚子它含有一種物質(zhì)叫呋喃香豆素,可以抑制細(xì)胞色素P450酶的活性,,使他汀類藥物血濃度增高,,會降低藥效,相對的藥物的不良反應(yīng)也會增加,,可能會出現(xiàn)頭痛,、肌肉痛、惡心,、嘔吐等癥狀,。

適應(yīng)癥不同

  • 洛伐他汀和辛伐他汀用于原發(fā)性高膽固醇血癥,也用于合并有高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的患者,。

  • 普伐他汀降低膽固醇的作用較明顯,,但對甘油三酯基本沒有降低作用。

  • 氟伐他汀用于飲食控制無效的高膽固醇血癥,。

  • 阿托伐他汀用于原發(fā)性高膽固醇血癥,、混合型高脂血癥或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥患者。

  • 瑞舒伐他汀用于高脂血癥和高膽固醇血癥,。

  • 匹伐他汀用于高膽固醇血癥,,家族性高膽固醇血癥。

    用藥時間不同

  • 洛伐他汀,、辛伐他汀因食物可提高生物利用度,,服用時間為晚餐時最佳。

  • 普伐他汀,、氟伐他汀,、匹伐他汀的服用時間為睡前服用,。

  • 阿托伐他汀與瑞舒伐他汀的吸收不受食物影響,一日內(nèi)任何時間服用均可,。

    作用強(qiáng)度不同

    在有效劑量時,瑞舒伐他汀降低LDL-C的效果最強(qiáng),,其次是阿托伐他汀,,然后是辛伐他汀和普伐他汀。

    常用劑量不同

  • 洛伐他汀劑量一日1次10-20mg,。

  • 辛伐他汀劑量一日1次10mg,。

  • 普伐他汀劑量一日1次10~20mg。

  • 氟伐他汀劑量一日1次20mg,。

  • 阿托伐他汀劑量一日1次20-40mg,。

  • 瑞舒伐他汀劑量一日1次5~20mg。

  • 匹伐他汀劑量一日1次1~2mg,。

  • 對肝腎功能影響不同

  • 洛伐他汀,、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要經(jīng)肝臟代謝和消除,,因此肝病史患者應(yīng)慎用,,而輕、中度腎功能不全者無須調(diào)整劑量,。

  • 氟伐他汀是他汀類藥中唯一主要經(jīng)CYP2C9代謝的藥物,。普伐他汀不經(jīng)肝細(xì)胞酶(CYP3A4)代謝,經(jīng)雙通道清除,,對于肝腎功能不全者可以代償改變代謝途徑而清除,,因此適用于肝或腎功能不全者。

  • 瑞舒伐他汀經(jīng)肝腎代謝,,適用于輕度肝腎功能不全者,。

  • 匹伐他汀經(jīng)肝臟代謝,肝功能異常者慎用,。

①明確診斷冠心病,、缺血性腦血管疾病、頸動脈或四肢動脈狹窄超過50%,,無論血脂水平如何,,都需要服用他汀類藥物。

②高血壓患者低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)超過3.4mmol/L應(yīng)該服用他汀類藥物,。

③高血壓合并糖尿病,,無論血脂水平如何,均應(yīng)服用他汀類藥物,。

④糖尿病患者LDL-C超過2.6mmol/L應(yīng)該服用他汀類藥物,。

⑤無論有無冠心病,、腦血管病、頸動脈或四肢動脈狹窄,、高血壓,、糖尿病等疾病,如LDL-C超過4.9mmol/L,,應(yīng)該服用他汀類藥物,;如LDL-C超過3.4mmol/L,首先需要積極改善不良生活習(xí)慣,,如積極整改后血脂還不達(dá)標(biāo),,則需要服用他汀類藥物。

他汀類藥物有哪些不良反應(yīng),,我們應(yīng)該注意哪些問題,?

① 肝損害

肝酶異常是他汀類藥物最常見的不良反應(yīng),血清轉(zhuǎn)氨酶升高大于3倍正常上限的發(fā)生率約0.5%-2.0%,,多發(fā)生在開始用藥后的3個月內(nèi),,呈劑量依賴性,停藥后可恢復(fù)正常,。對于活動性肝病,,包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過3倍正常上限值的患者不建議使用他汀類藥物。使用過程中需要注意監(jiān)測轉(zhuǎn)氨酶,。

②肌損害

他汀類藥物相關(guān)的肌損害可表現(xiàn)為肌痛或乏力,、肌炎等肌肉癥狀,伴或不伴肌酸激酶增高,,嚴(yán)重者可出現(xiàn)橫紋肌溶解,。用藥期間,若出現(xiàn)不明原因的肌痛,、壓痛或無力,,應(yīng)及時就診。

③升高血糖

他汀類藥物對血糖的影響是復(fù)雜的,,不同類型的他汀對血糖的影響也有所不同,,此外,他汀類藥物對血糖的影響程度也與藥物的劑量和使用時間有關(guān),。一些研究顯示,,長期服用他汀類藥物可能會導(dǎo)致血糖升高,并增加新發(fā)糖尿病的風(fēng)險,。然而,,這種影響通常是輕微的,并且與他汀類藥物的劑量和類型有關(guān),。例如,,高強(qiáng)度的他汀類藥物(如阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀)對血糖的影響可能更大,,而中低強(qiáng)度的他汀類藥物(如普伐他汀,、匹伐他汀)對血糖的影響則較小,。

有些患者因為擔(dān)心這類藥物的副作用,,拒絕用藥或不敢長期用藥,這種做法并不可取,。從降脂藥物中獲得的益處與其副作用相比,前者遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于后者,。為了防止這些不良反應(yīng),,我們除注意觀察癥狀外,還要定期(1.3.6月)復(fù)查肝功能及激酶系列,。如果您在服用他汀類藥物期間發(fā)現(xiàn)血糖異常,,應(yīng)及時咨詢醫(yī)生,根據(jù)個人情況調(diào)整用藥方案或采取其他措施控制血糖,。

上面講了這么多,,還要提醒大家,我們要注意他汀的“6%原則”,,指的是他汀類藥的藥量,,每升高一倍,降脂效果只會增加6%,,而副作用會大幅增加,。所以在使用他汀類藥物時,盡量不要服用大劑量的他汀,。如果血脂難以達(dá)標(biāo),,先考慮更換為高強(qiáng)度的他汀。如果中等劑量的高強(qiáng)度他汀仍不能使血脂達(dá)標(biāo),,可以考慮與膽固醇吸收抑制或PCSK9抑制劑聯(lián)合用藥,。

最后,希望通過這兩期的小講座,,大家了解到我們?nèi)绾巫瞿苓h(yuǎn)離高脂血癥,,讓我們的生活更加健康、快樂,。

我們下期健康小貼士再見,。