您現(xiàn)在的位置：上期和大家聊了高脂血癥患者如何調(diào)整飲食，這期我和大家聊聊發(fā)現(xiàn)血脂高了，他汀類(lèi)降脂藥應(yīng)如何選擇。
首先我們看看什么叫高脂血癥：高脂血癥，也是血脂異常的俗稱(chēng)。是指血清中總膽固醇（TC）或低密度脂蛋白膽固醇（LDL-ch）、三酰甘油（TG）升高，或同時(shí)存在高密度脂蛋白膽固醇（HDL-ch）的降低。
調(diào)節(jié)血脂的藥物的作用是使TC、LDL-ch、TG水平降低，同時(shí)輕度升高HDL-ch。
那降脂藥分哪些種類(lèi)呢？
第一大類(lèi)：降膽固醇藥物：他汀類(lèi)和膽固醇吸收抑制劑(依折麥布)
第二大類(lèi)：降甘油三酯藥物：貝特類(lèi)、煙酸類(lèi)和w-3脂肪酸。
今天我們重點(diǎn)聊聊他汀類(lèi)降脂藥
他汀類(lèi)降脂藥是一類(lèi)重要的藥物，主要用于降低血液中的膽固醇水平，尤其是低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），并且在一定程度上能降低甘油三酯以及輕度升高高密度脂蛋白膽固醇，這類(lèi)藥對(duì)于預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病、心肌梗死、腦梗死等疾病具有重要意義。
這么多的他汀類(lèi)藥物，它們都有哪些區(qū)別呢？
代次不同
第一代他汀：洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀與辛伐他汀，它倆是一對(duì)“親兄弟”，兩者的化學(xué)結(jié)構(gòu)只有細(xì)微的區(qū)別，本質(zhì)上相差不多，需要在體內(nèi)代謝成開(kāi)環(huán)結(jié)構(gòu)后才能起效。普伐他汀本身即為活性藥物。
第二代他汀：包括氟伐他汀，全人工合成，本身具有藥理活性。
第三代他汀：包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
受食物影響不同
洛伐他汀和辛伐他汀口服吸收率低，受食物影響，與食物同服可增加吸收。
普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀具有較高的吸收率，一般不受食物影響。
在服用他汀類(lèi)藥物的時(shí)候注意盡量不要吃柚子，因?yàn)樗☆?lèi)藥物在肝臟代謝是要通過(guò)細(xì)胞色素P450酶代謝的，而柚子它含有一種物質(zhì)叫呋喃香豆素，可以抑制細(xì)胞色素P450酶的活性，使他汀類(lèi)藥物血濃度增高，會(huì)降低藥效，相對(duì)的藥物的不良反應(yīng)也會(huì)增加，可能會(huì)出現(xiàn)頭痛、肌肉痛、惡心、嘔吐等癥狀。
適應(yīng)癥不同
洛伐他汀和辛伐他汀用于原發(fā)性高膽固醇血癥，也用于合并有高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的患者。
普伐他汀降低膽固醇的作用較明顯，但對(duì)甘油三酯基本沒(méi)有降低作用。
氟伐他汀用于飲食控制無(wú)效的高膽固醇血癥。
阿托伐他汀用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無(wú)效雜合子家族型高膽固醇血癥患者。
瑞舒伐他汀用于高脂血癥和高膽固醇血癥。
匹伐他汀用于高膽固醇血癥，家族性高膽固醇血癥。
用藥時(shí)間不同
洛伐他汀、辛伐他汀因食物可提高生物利用度，服用時(shí)間為晚餐時(shí)最佳。
普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀的服用時(shí)間為睡前服用。
阿托伐他汀與瑞舒伐他汀的吸收不受食物影響，一日內(nèi)任何時(shí)間服用均可。
作用強(qiáng)度不同
在有效劑量時(shí)，瑞舒伐他汀降低LDL-C的效果最強(qiáng)，其次是阿托伐他汀，然后是辛伐他汀和普伐他汀。
常用劑量不同
洛伐他汀劑量一日1次10-20mg。
辛伐他汀劑量一日1次10mg。
普伐他汀劑量一日1次10～20mg。
氟伐他汀劑量一日1次20mg。
阿托伐他汀劑量一日1次20-40mg。
瑞舒伐他汀劑量一日1次5～20mg。
匹伐他汀劑量一日1次1～2mg。
對(duì)肝腎功能影響不同
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要經(jīng)肝臟代謝和消除，因此肝病史患者應(yīng)慎用，而輕、中度腎功能不全者無(wú)須調(diào)整劑量。
氟伐他汀是他汀類(lèi)藥中唯一主要經(jīng)CYP2C9代謝的藥物。普伐他汀不經(jīng)肝細(xì)胞酶（CYP3A4）代謝，經(jīng)雙通道清除，對(duì)于肝腎功能不全者可以代償改變代謝途徑而清除，因此適用于肝或腎功能不全者。
瑞舒伐他汀經(jīng)肝腎代謝，適用于輕度肝腎功能不全者。
匹伐他汀經(jīng)肝臟代謝，肝功能異常者慎用。
①明確診斷冠心病、缺血性腦血管疾病、頸動(dòng)脈或四肢動(dòng)脈狹窄超過(guò)50%，無(wú)論血脂水平如何，都需要服用他汀類(lèi)藥物。
②高血壓患者低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）超過(guò)3.4mmol/L應(yīng)該服用他汀類(lèi)藥物。
③高血壓合并糖尿病，無(wú)論血脂水平如何，均應(yīng)服用他汀類(lèi)藥物。
④糖尿病患者LDL-C超過(guò)2.6mmol/L應(yīng)該服用他汀類(lèi)藥物。
⑤無(wú)論有無(wú)冠心病、腦血管病、頸動(dòng)脈或四肢動(dòng)脈狹窄、高血壓、糖尿病等疾病，如LDL-C超過(guò)4.9mmol/L，應(yīng)該服用他汀類(lèi)藥物；如LDL-C超過(guò)3.4mmol/L，首先需要積極改善不良生活習(xí)慣，如積極整改后血脂還不達(dá)標(biāo)，則需要服用他汀類(lèi)藥物。
他汀類(lèi)藥物有哪些不良反應(yīng)，我們應(yīng)該注意哪些問(wèn)題？
① 肝損害
肝酶異常是他汀類(lèi)藥物最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，血清轉(zhuǎn)氨酶升高大于3倍正常上限的發(fā)生率約0.5%-2.0%，多發(fā)生在開(kāi)始用藥后的3個(gè)月內(nèi)，呈劑量依賴(lài)性，停藥后可恢復(fù)正常。對(duì)于活動(dòng)性肝病，包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)3倍正常上限值的患者不建議使用他汀類(lèi)藥物。使用過(guò)程中需要注意監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)氨酶。
②肌損害
他汀類(lèi)藥物相關(guān)的肌損害可表現(xiàn)為肌痛或乏力、肌炎等肌肉癥狀，伴或不伴肌酸激酶增高，嚴(yán)重者可出現(xiàn)橫紋肌溶解。用藥期間，若出現(xiàn)不明原因的肌痛、壓痛或無(wú)力，應(yīng)及時(shí)就診。
③升高血糖
他汀類(lèi)藥物對(duì)血糖的影響是復(fù)雜的，不同類(lèi)型的他汀對(duì)血糖的影響也有所不同，此外，他汀類(lèi)藥物對(duì)血糖的影響程度也與藥物的劑量和使用時(shí)間有關(guān)。一些研究顯示，長(zhǎng)期服用他汀類(lèi)藥物可能會(huì)導(dǎo)致血糖升高，并增加新發(fā)糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。然而，這種影響通常是輕微的，并且與他汀類(lèi)藥物的劑量和類(lèi)型有關(guān)。例如，高強(qiáng)度的他汀類(lèi)藥物（如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）對(duì)血糖的影響可能更大，而中低強(qiáng)度的他汀類(lèi)藥物（如普伐他汀、匹伐他汀）對(duì)血糖的影響則較小。
有些患者因?yàn)閾?dān)心這類(lèi)藥物的副作用，拒絕用藥或不敢長(zhǎng)期用藥，這種做法并不可取。從降脂藥物中獲得的益處與其副作用相比，前者遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于后者。為了防止這些不良反應(yīng)，我們除注意觀察癥狀外，還要定期（1.3.6月）復(fù)查肝功能及激酶系列。如果您在服用他汀類(lèi)藥物期間發(fā)現(xiàn)血糖異常，應(yīng)及時(shí)咨詢(xún)醫(yī)生，根據(jù)個(gè)人情況調(diào)整用藥方案或采取其他措施控制血糖。
上面講了這么多，還要提醒大家，我們要注意他汀的“6%原則”，指的是他汀類(lèi)藥的藥量，每升高一倍，降脂效果只會(huì)增加6%，而副作用會(huì)大幅增加。所以在使用他汀類(lèi)藥物時(shí)，盡量不要服用大劑量的他汀。如果血脂難以達(dá)標(biāo)，先考慮更換為高強(qiáng)度的他汀。如果中等劑量的高強(qiáng)度他汀仍不能使血脂達(dá)標(biāo)，可以考慮與膽固醇吸收抑制或PCSK9抑制劑聯(lián)合用藥。
最后，希望通過(guò)這兩期的小講座，大家了解到我們?nèi)绾巫瞿苓h(yuǎn)離高脂血癥，讓我們的生活更加健康、快樂(lè)。
我們下期健康小貼士再見(jiàn)。
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